5-氨基水杨酸结肠定位黏附微丸的制备及评价

制备5-氨基水杨酸结肠定位黏附微丸。以CP 940和HPC为黏附性材料，挤出滚圆工艺制备载药丸芯。考察丸芯最大载药量、赋形剂以及挤出滚圆工艺对成型性的影响。采用体外黏附性实验考察两种黏附性材料的比例对黏附性的影响。制备好的黏附性丸芯采用流化床包衣，乙基纤维素作为缓释防水内层，Eudragit^®； S100作为pH敏感外层，在不同pH释放介质中进行溶出研究，评价微丸在结肠环境的释药性能。实验表明:丸芯最大载药量为70%，使用PH301作为赋形剂，CP 940与HPC质量比为1∶1时，黏附效果最佳；EC增重为16%~20%，S100增重为28%时，在盐酸溶液中有良好的耐酸性，在pH 6.0磷酸盐缓冲液中5 h的释放量小于10%，而在pH 7.4结肠液中迅速释放药物和发挥黏附作用。实验结果表明，5-氨基水杨结肠定位黏附微丸是一种良好的结肠定位黏附给药系统。

Preparation and evaluation of colon adhesive pellets of 5-amino salicylic acid