银杏内酯B脂质体的处方与制备工艺研究

目的 将银杏内酯B（ginkgolide B，GB）制备成脂质体，增加GB在水中的分散性和稳定性。方法 采用超滤离心法分离脂质体与游离药物，HPLC测定脂质体中GB的含量与包封率，采用薄膜分散法制备GB脂质体；通过单因素与正交试验分析药脂比、胆固醇用量、装载量、水化温度和水化时间等因素对包封率的影响，以外观、包封率、粒径为评价指标确定GB脂质体的最佳处方和制备工艺。结果 GB脂质体的最佳处方为10 mg GB、160 mg蛋黄卵磷脂、40 mg胆固醇、8 mg维生素E、58 mg DSPE-PEG2000、5 mL PBS缓冲液；优化后的工艺条件为GB与脂质辅料溶于无水乙醇中，33℃水浴条件下减压旋转蒸发除乙醇，pH 6.5 PBS缓冲液水化脂质薄膜，水化温度35℃，时间120 min，粗脂质体混悬液冰水浴超声6 min，超声功率120 W。制备的GB脂质体混悬液微泛蓝色乳光、可透光，粒径为（126±4） nm，包封率>87%，放置24 h无聚集、无沉降。结论 采用薄膜法在实验室阶段成功制备了稳定的GB脂质体，确定了最优制备处方和制备工艺，为GB制剂的剂型研究做出探索和提供参考。

Study on Formulation and Preparation Process of Ginkgolide B Liposome