| 莨菪烷衍生物的合成及其活性研究 |
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| 引用本文： | 刘慧中,崔永耀,钮因尧,冯菊妹,陈红专,陆阳.莨菪烷衍生物的合成及其活性研究[J].中国药学杂志,2007,42(14):1112-1115. |
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| 作者姓名： | 刘慧中 崔永耀 钮因尧 冯菊妹 陈红专 陆阳 |
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| 作者单位： | 上海交通大学医学院药学系,上海200025 |
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| 基金项目： | 上海市科委基金资助项目（034319230） |
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| 摘 要： | 目的 设计、合成并筛选具有胆碱能活性,且对M1受体有选择性的莨菪烷衍生物。方法以3α-羟基-6β-乙酰氧基莨菪烷为原料,通过酰化反应制备3α-烃氧基乙酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷类衍生物,通过核磁共振及质谱鉴定所合成的化合物。运用豚鼠离体回肠纵肌M受体动力学实验方法以及人源M1,M2受体亚型基因转染的CHO细胞系放射配基受体结合法,对合成的化合物进行活性筛选。结果制备了6个新的3α-烃氧基乙酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷a-f。化合物d,e对M受体有良好的亲和力及内在活性,并对M1受体具有亚型选择性。结论化合物d,e为具有M1受体亚型选择性的胆碱能活性化合物。
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| 关 键 词： | 莨菪烷 M1受体选择性 胆碱能活性 |
| 文章编号： | 1001-2494（2007）14-1112-04 |
| 修稿时间： | 2006-04-23 |
Synthesis and Biological Activity of Tropane Derivatives |
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| LIU Hui-zhong, CUI Yong-yao, NIU Yin-yao, FENG Ju-mei, CHEN Hong-zhuan, LU Yang.Synthesis and Biological Activity of Tropane Derivatives[J].Chinese Pharmaceutical Journal,2007,42(14):1112-1115. |
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| Authors: | LIU Hui-zhong CUI Yong-yao NIU Yin-yao FENG Ju-mei CHEN Hong-zhuan LU Yang |
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| Institution: | Department of Pharmacy, Shanghai Jiaotong University School of Medicine, Shanghai 200025, China |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | tropane M1 receptor selectivity cholinergic activity |
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