硝酸毛果芸香碱眼用原位凝胶的制备和评价

目的 以硝酸毛果芸香碱为模型药，研究温度敏感型原位凝胶对药物眼部滞留和体外释放的影响。 方法 以泊洛沙姆407、188为凝胶剂，以卡波姆974P为增黏剂，制备眼用温敏型原位凝胶。考察原位凝胶的流变学性质；采用改良Franz扩散池法研究凝胶的体外释药行为。 结果 流变学测定结果显示原位凝胶在室温状态下为物理缠结的聚合物溶液，在眼表温度下转变为次级键网状结构。泊洛沙姆188、卡波姆974P的加入均可延缓药物的释放，二者对凝胶的黏性模量G＂的影响不同。原位凝胶在4 h内缓慢释放药物，释放曲线符合Higuchi方程(r=0.992 3)。 结论 通过调节泊洛沙姆407和188的比例，可得到具有适宜溶液凝胶转变温度和良好释药特性的原位凝胶。流变学结果提示原位凝胶的眼部滞留能力强于普通滴眼液，是一种具有研究前景的给药系统。

Preparation and evaluation of pilocarpine nitrate in situ gel for ophthalmic use