连续口服多剂量国产瑞舒伐他汀钙片的药动学

目的 通过对中国健康志愿者连续口服国产瑞舒伐他汀钙片后的药动学研究,探讨国产瑞舒伐他汀钙片在人体内的药动学特征.方法 36名健康志愿者分为3组,按平行设计方法分别多剂量口服国产瑞舒伐他汀钙片5,10和20 mg,每天1次,连续给药8 d,采用LC-MS测定不同时间血中瑞舒伐他汀的浓度,在计算机上以DAS2.0软件进行数据处理,求算药动学参数.结果 3个不同剂量组瑞舒伐他汀的主要药动学参数t1/2分别为(21.65±7.63),(20.90±7.93),(16.77±3.80)h,tmax分别为(4.0±2.3),(3.7±1.4),(3.5±1.4)h,ρmax分别为(6.49±1.74),(12.72±5.60),(22.17±9.09)μg·L-1,ρss分别为(1.24±0.28),(2.57±0.86),(4.21±1.16)μg·L-1,AUC0-72分别为(89.51±20.45),(185.34±61.75),(303.41±83.81) μg·h·L-1,波动百分率DF%分别为(4.28±0.88)%,(4.00±1.30)%,(4.23±1.17)%.结论 本品多剂量口服给药在5～20 mg时,瑞舒伐他汀钙片具有高度的正相关性,连续给药8 d不会在国人体内产生蓄积作用.