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肾移植患者中麦考酚酸及其葡萄糖苷酸代谢物的稳态药动学
引用本文:张明,焦正,钟建泳,郁韵秋,陆福明. 肾移植患者中麦考酚酸及其葡萄糖苷酸代谢物的稳态药动学[J]. 复旦学报(医学版), 2006, 33(4): 491-493,504
作者姓名:张明  焦正  钟建泳  郁韵秋  陆福明
作者单位:1. 复旦大学附属华山医院肾脏科,上海,200040
2. 复旦大学附属华山医院临床药学研究室,上海,200040
3. 复旦大学药学院药物分析教研室,上海,200032
摘    要:目的探讨肾移植患者中麦考酚酸(MPA)及其葡萄糖苷酸代谢物(MPAG)的药动学特征。方法12名肾移植患者口服麦考酚酸酯0.75g bid。采集术后第7-10天12h内11个时间点的血浆样本。HPLC法测定血浆中游离和总的MPA和MPAG浓度。计算MPA和MPAG的游离分数和药动学参数。结果MPA和MPAG的游离分数分别为96.50%±2%和65.40%±8%。总的和游离的MPA稳态主要药动学参数分别为tmax均为(1.92±0.95)h;cmax分别为(9.35±3.35)mg/L,(0.54±0.48)mg/L;AUC0-12分别为(20.24±6.54)mg.h.L-1,(0.73±0.52)mg.h.L-1;MRT0-12分别为(3.22±0.90)h,(3.13±0.99)h。总的和游离的MPAG稳态药动学参数:tmax均为(3.33±1.72)h;cmax分别为(97.33±32.56)mg/L,(29.92±8.46)mg/L;AUC0-12分别为(656.40±148.20)mg.h.L-1,(222.10±58.08)mg.h.L-1;MRT0-12分别为(5.52±0.42)h,(5.44±0.46)h。结论MPA个体间药动学差异大,以监测其游离浓度为佳。

关 键 词:麦考酚酸  麦考酚酸葡萄糖苷酸  药动学  游离分数
收稿时间:2005-10-31
修稿时间:2005-10-31

Pharmacokinetics of total and free mycophenolic acid and its glucuronide metabolite in renal transplant recipients at steady state
ZHANG Ming,JIAO Zheng,ZHONG Jian-yong,YU Yun-qiu,LU Fu-ming. Pharmacokinetics of total and free mycophenolic acid and its glucuronide metabolite in renal transplant recipients at steady state[J]. Fudan University Journal of Medical Sciences, 2006, 33(4): 491-493,504
Authors:ZHANG Ming  JIAO Zheng  ZHONG Jian-yong  YU Yun-qiu  LU Fu-ming
Abstract:
Keywords:mycophenolic acid   glucuronide metabolite   pharmacokinetics   unbound fraction
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