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丝虫病化学治疗的研究——5-硝基-2-呋喃乙烯衍生物及其类似物的合成
引用本文:颜闵,张振,倪志刚,于继实,雷兴翰,席裕瑞,徐裕信. 丝虫病化学治疗的研究——5-硝基-2-呋喃乙烯衍生物及其类似物的合成[J]. 药学学报, 1981, 16(12): 902-913
作者姓名:颜闵  张振  倪志刚  于继实  雷兴翰  席裕瑞  徐裕信
作者单位:上海医药工业研究院,上海医药工业研究院,上海医药工业研究院,上海医药工业研究院,上海医药工业研究院,中国医学科学院寄生虫病研究所,中国医学科学院寄生虫病研究所 上海,上海
摘    要:为了寻找口服抗丝虫病新药,合成了具有碳碳双键乙烯型和碳氮双键甲亚胺型两类化合物共95个。经感染棉鼠丝虫的棉鼠筛选结果,发现有25个化合物对微丝蚴和/或成虫具有明显的抗虫作用。其中以N-(5-硝基-2-呋喃甲叉)-1-氨基四氢-2(1H)嘧啶酮(Ⅱ7)药理编号M-170对成虫有强烈的杀死作用,且毒性较低,已进入初步临床试验。

收稿时间:1980-07-08

CHEMOTHERAPEUTIC STUDIES OF FILARIASIS——SYNTHESIS OF 5-NITRO-2-FURYL-VINYL DERIVATIVES AND THEIR RELATED COMPOUNDS
Yan Min,Zhang Zhen,Ni Zhigang Yu Jishi,and Lei Xinghan Xi Yurui and Xu Yuxin. CHEMOTHERAPEUTIC STUDIES OF FILARIASIS——SYNTHESIS OF 5-NITRO-2-FURYL-VINYL DERIVATIVES AND THEIR RELATED COMPOUNDS[J]. Acta pharmaceutica Sinica, 1981, 16(12): 902-913
Authors:Yan Min  Zhang Zhen  Ni Zhigang Yu Jishi  and Lei Xinghan Xi Yurui  Xu Yuxin
Abstract:In searching for new oral filaricides ninety-five compounds have been synthesized, and twenty-five compounds were found to have obvious microfilaricidal and/or macrofilaricidal effects. Among them N-(5-nitro-2-furfurylidene) amino tetrahydro-2(1H) pyrimidinone (Ⅱ7) code number M-170, was found to be the most outstanding, especially as macrofilaricide and has been put into preliminary clinical trial.
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