蟾蜍毒素微乳的制备及体外透皮吸收考察

目的: 制备蟾蜍毒素微乳并考察其理化性质及体外经皮给药特性。 方法: 通过溶解度试验和伪三元相图筛选蟾蜍毒素微乳处方,考察蟾蜍毒素微乳的外观形态、粒径分布、Zeta电位及稳定性,通过透皮扩散仪考察蟾蜍毒素微乳的体外透皮过程。采用RP-HPLC测定蟾蜍毒素含量,色谱条件为ZORBAX SB-C₁₈色谱柱(4.6 mm×150 mm,5 μm),流动相甲醇-水(70:30),流速1.0 mL·min^-1,柱温30 ℃,检测波长300 nm,进样量10 μL。 结果: 优选的微乳处方为辛酸癸酸三甘油酯-聚氧乙烯氢化蓖麻油-二乙二醇单乙基醚-水(10.47%:33.69%:11.23%:44.61%),载药量(1.36±0.12)%。制得的蟾蜍毒素微乳外观圆整,平均粒径(31.33±5.362) nm,多分散指数(0.103±0.025),Zeta电位-(30.85±3.25) mV。蟾蜍毒素微乳12 h的累积渗透量1 339.32 μg·cm^-2,皮肤滞留量1 895.36 μg,分别是蟾蜍毒素水溶液的3.96,4.89倍。 结论: 蟾蜍毒素微乳稳定性较好,可显著促进蟾蜍毒素的透皮吸收。

Preparation and in vitro Percutaneous Absorption Investigation of Bufotoxin Microemulsion