荷叶碱脂质体的制备及体外释放性能研究

目的 为了降低荷叶碱的消除速度，提高其生物利用度，制备荷叶碱脂质体(Nuc-Lip)并研究其体外释放性能。方法 以薄膜分散法制备Nuc-Lip,通过单因素考察药脂比、胆固醇用量、孵育时间、超声条件、胆酸钠用量和肉豆蔻酸异丙酯用量对荷叶碱包封率和载药量的影响。以包封率和粒径为评价指标，采用正交试验对Nuc-Lip进行处方工艺优化，并评价其体外释放性能。结果 经最优处方工艺制备的Nuc-Lip呈球形，分布均匀，粒径为(37.08±1.36) nm, PDI为(0.094±0.007),Zeta电位为(-20.1±0.3) mV,包封率为(80.25±3.0)%、载药量为(2.33±0.09)%;Nuc-Lip体外释药缓慢，在24 h时累积释放达75.58%,符合一级释药模型。结论 采用最优处方工艺制备的Nuc-Lip稳定可行，具有明显的缓释特征，为荷叶碱进一步开发提供了实验基础和理论依据。