| 1—（9H—卟唑—4—氧）—3—取代氨基—2—丙醇类化合物的合成及生物活性（Ⅰ） |
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| 引用本文： | 王礼琛,张亦滗,张陆勇,江振洲.1—（9H—卟唑—4—氧）—3—取代氨基—2—丙醇类化合物的合成及生物活性（Ⅰ）[J].中国药科大学学报,2001,32(6):8-11. |
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| 作者姓名： | 王礼琛 张亦滗 张陆勇 江振洲 |
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| 作者单位： | 1. 中国药科大学有机化学教研室,南京,210038
2. 新中新药研究中心,南京,210038 |
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| 摘 要： | 目的：寻找有-β－受体阻滞活性，且高效低毒的化合物。方法：以β－受体阻滞剂咔唑洛尔为先导化合物，根据药物设计中的结构拼合原理，对其内醇胺侧链进行结构修饰，设计并合成了10个1－（9H－卟唑－4－氧）－3－取代氨基－2－丙醇类化合物V1－V10。结果和结论：所合成的目的物均未见文献报道，结构经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱、元素分析或高分辨质谱确证。初步药理筛选结果显示，10个化合物均能够不同程度地拮抗异丙肾上腺素引起的心支过速，其中化合物V1、V3、V4的活性与先导化合物相似。
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| 关 键 词： | β－受体阻滞剂 咔唑洛尔 合成 1－（9H－卟唑－4－氧）－3－取代氨基－2－丙醇类化合物 降压药 |
| 文章编号： | 1000-5048(2001)06-0408-04 |
| 修稿时间： | 2001年9月16日 |
Synthesis and Bio-activity of 1- ( 9H- Carbazol-4- yloxy )- 3-Substituted Amino-2-Propanol Compounds |
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| WANG Li-Chen,ZHANGg Yi-Yun,ZHANG Lu-Yong,JIANG Zhen-Zhou.Synthesis and Bio-activity of 1- ( 9H- Carbazol-4- yloxy )- 3-Substituted Amino-2-Propanol Compounds[J].Journal of China Pharmaceutical University,2001,32(6):8-11. |
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| Authors: | WANG Li-Chen ZHANGg Yi-Yun ZHANG Lu-Yong JIANG Zhen-Zhou |
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| Institution: | WANG Li-Chen,ZHANGg Yi-Yun,ZHANG Lu-Yong 1,JIANG Zhen-Zhou 1 Department of Organic Chemistry,1Center of Drug Pharmacokinetics,China Pharmaceutical University,Nanjing 210009,China |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | Adrenergic receptor antagonist Carazolol Synthsis 1-(9H-Carbazol-4-yloxy)-3-substituted amino-2-propanol compounds |
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