喹诺酮类药物的发展与临床应用

喹诺酮类抗生素的研究起于1962年以萘啶酸为代表的喹诺酮类药物由于抗菌谱窄,易产生耐药性,对中枢神经付作用大而未能在临床普及。70年代研究开发上市的第二代喹诺酮类抗菌药有西诺沙星和吡哌酸。它们具有抗菌作用强,在体内不易被代谢,在尿中的活性药物浓度高、毒性小、其对尿路感染的疗效优越。其中吡哌酸(PPA),由于渗透性好,除可用于肠道、胆道、尿道的感染外,还成功地被用于治疗耳鼻喉科的感染。另外,它对绿脓杆菌有中等强度的抗菌活性,这些特点使吡哌酸在20世纪70年代具有重要的临床实用价值。