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用固定化酶筛选模型从天然产物中筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂
引用本文:卢大胜,吕敬慈,雍克岚,陈旭,冯偲慜,顾慧娟.用固定化酶筛选模型从天然产物中筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂[J].中国新药杂志,2005,14(12):1411-1414.
作者姓名:卢大胜  吕敬慈  雍克岚  陈旭  冯偲慜  顾慧娟
作者单位:上海大学生命科学学院,上海,200436
摘    要:目的:用固定化酶筛选模型从天然产物中筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂.方法:把α-葡萄糖苷酶固定化,模拟其在体内小肠壁上的情况,建立固定化酶筛选模型,先用α-葡萄糖苷酶抑制剂阿卡波糖对该模型进行验证,然后用该筛选模型对2种天然产物-虎杖水溶性部位和广西血竭甲醇溶液进行筛选.结果:阿卡波糖对固定化α-葡萄糖苷酶和游离α-葡萄糖苷酶的IC50分别为0.413 mg·mL-1和0.126 mg·mL,虽然固定化酶被阿卡波糖抑制的IC50值是游离酶的3.3倍,但固定化酶筛选模型更准确地反映阿卡波糖的体内作用.虎杖水溶性部位和广西血竭的甲醇溶液对固定化α-葡萄糖苷酶的IC50分别为0.224 mg·mL-1和5.5 μg·mL-1.结论:该筛选模型能很好的进行体外α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选,其筛选结果和文献报道相符.

关 键 词:固定化酶  α-葡萄糖苷酶抑制剂  天然产物  活性筛选
文章编号:1003-3734(2005)12-1411-04
修稿时间:2005-06-10

Screening for α-glucosidase inhibitors in natural medicines by immobilized enzyme
LU Da-sheng,L Jing-ci,YONG Ke-lan,CHEN Xu,FENG Si-min,GU Hui-juan.Screening for α-glucosidase inhibitors in natural medicines by immobilized enzyme[J].Chinese Journal of New Drugs,2005,14(12):1411-1414.
Authors:LU Da-sheng  L Jing-ci  YONG Ke-lan  CHEN Xu  FENG Si-min  GU Hui-juan
Institution:LU Da-sheng,L(U) Jing-ci,YONG Ke-lan,CHEN Xu,FENG Si-min,GU Hui-juan
Abstract:
Keywords:
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