喹诺酮的合成与抗菌活性

本文分两部分对喹诺酮的合成方法进行了总结:1-位和8-位形成六元环体系的喹诺酮(包括2,3-二氢-7-氧代-7H-吡啶3,2,1-i,j]4.1.2]苯并噁二嗪环系、3-亚甲基-2,3-二氢-7-氧代-7H-吡啶1,2,3-de]1,4]苯并噁嗪环系和它的1-硫代类似物、6,7-二氢-1-氧代-1H,5H-苯并i,j]喹嗪环系)和7-位具有不同结构类型的环胺取代基的喹诺酮(包括7-(4-羟基-1-哌嗪基)、7-(4,7-二氮杂螺2,5]辛烷基)、7-(4-哌啶基)和7-(3-氨基-1-环戊烯基)、7-(2S,3R)和(2R,3S)-3-氨基-2-甲基-1-吖丁啶基]、7-(3-氨基-3-甲基-1-吖丁啶基)、dl-7-(4,4-二甲基-3-氨甲基-1-吡咯烷基)和7-(7-氨甲基-5-氮杂螺2,4]-5-庚烷基),以及7-(3R)-3-(1-氨基-1-环丙烷基)-1-吡咯烷基]喹诺酮).同时,对其抗菌活性也做了简要的描述.