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马钱子碱聚乳酸纳米粒在家兔体内的药动学研究
引用本文:赵继会,刘召林,孙占国,许 洁,于燕燕,冯年平.马钱子碱聚乳酸纳米粒在家兔体内的药动学研究[J].医学教育探索,2009,40(9):1422-1425.
作者姓名:赵继会  刘召林  孙占国  许 洁  于燕燕  冯年平
作者单位:上海中医药大学中药学院;上海中医药大学中药学院;北京嘉事联博医药科技有限公司;上海中医药大学中药学院;上海中医药大学中药学院
基金项目:上海市博士点基金资助项目 (2006B02); 上海市教委项目 (07ZZ53); 上海市教委重点学科项目 (J50302)
摘    要:目的 研究马钱子碱聚乳酸纳米粒 (Bru-PLA-NPs) iv 注射给药后在家兔体内的药动学行为。方法 建立 HPLC 法测定家兔血浆中马钱子碱浓度。色谱柱为 Kromasil C18(250 mm×4.6 mm, 5 μm);流动相为乙腈-水 (23∶77),水中含庚烷磺酸钠 1.01 g/L,磷酸二氢钾 1.36 g/L,加磷酸调节 pH 至 2.8;体积流量为 1 mL/min;检测波长为 265 nm;柱温为 25 ℃。采用 3p87 软件计算马钱子碱药动学参数。结果 单剂量 iv Bru-PLA-NPs (4 mg/kg)后马钱子碱在兔体内的药动力学数据符合三室模型,单剂量静注马钱子碱溶液 (4 mg/kg) 后符合二室模型;与马钱子碱溶液相比,Bru-PLA-NPs 给药后,马钱子碱的消除半衰期 (t1/2β)提高6.6倍;生物利用度提高8.7倍。结论 与马钱子碱溶液相比,Bru-PLA-NPs iv 给药后马钱子碱在家兔体内的药动学行为发生了显著变化。

关 键 词:马钱子碱    聚乳酸纳米粒    药动学

In vivo pharmacokinetics of brucine-loaded polylactide nanoparticles in rabbits
Abstract:
Keywords:brucine (Bru)  polylactide nanoparticles (PLA-NPs)  pharmacokinetics
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