| 柴胡皂苷d的体内外肠道吸收机制研究 |
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| 引用本文： | 邢媛月,任偲琪,刘奇玮,杨晋妮,董海娟,宋瑞,张尊建.柴胡皂苷d的体内外肠道吸收机制研究[J].中国药科大学学报,2022,53(4):473-480. |
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| 作者姓名： | 邢媛月 任偲琪 刘奇玮 杨晋妮 董海娟 宋瑞 张尊建 |
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| 作者单位： | 中国药科大学药物质量与安全预警教育部重点实验室，南京 210009,中国药科大学药物质量与安全预警教育部重点实验室，南京 210009,中国药科大学药物质量与安全预警教育部重点实验室，南京 210009,中国药科大学药物质量与安全预警教育部重点实验室，南京 210009,中国药科大学公共实验室平台，南京 210009,中国药科大学药物质量与安全预警教育部重点实验室，南京 210009,中国药科大学药物质量与安全预警教育部重点实验室，南京 210009 |
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| 基金项目： | 江苏省自然科学基金资助项目（No.BK20161456）；江苏省药品监督管理局科研计划课题资助项目（No.202016）；药物质量与安全预警教育部重点实验室开放课题资助项目（No.DQCP20/21PQ06） |
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| 摘 要： | 为揭示柴胡皂苷d（SSd）的体内外肠道吸收机制，采用Caco-2单层和大鼠在体单向肠灌流模型，研究了不同实验条件（时间、浓度、温度、pH、肠段）、转运蛋白抑制剂、细胞旁途径增强剂、代谢酶抑制剂等因素对SSd体内外肠道吸收的影响。研究结果表明，SSd的表观渗透系数（Papp）和有效渗透系数（Peff）分别为4.75 × 10-7 ~ 6.38 × 10-7 cm/s和0.19 × 10-4 ~ 0.27 × 10-4 cm/s，提示其属于低渗透性化合物，SSd的跨膜转运具有浓度（0.5 ~ 5 μmol/L）和时间（0 ~ 180 min）依赖性，回肠是其主要吸收部位；P-糖蛋白抑制剂和细胞旁途径增强剂均显著增强SSd的体内外吸收（P < 0.05）；有机阴离子转运多肽（OATPs）抑制剂和有机阳离子转运蛋白（OCTs）抑制剂对SSd肠道吸收影响的体内外相关性较差，这可能与上述转运蛋白在空肠中表达量较低有关。本研究结果表明，SSd的肠道吸收涉及被动扩散、主动转运以及细胞旁通路途径等方式，P-糖蛋白在SSd的主动转运中发挥重要作用。
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| 关 键 词： | 柴胡皂苷d 吸收 Caco-2单层 单向肠灌流 UPLC-MS/MS |
| 收稿时间： | 2022/4/11 0:00:00 |
| 修稿时间： | 2022/6/8 0:00:00 |
Intestinal absorption mechanism of saikosaponin d in vitro and in vivo |
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| XING Yuanyue,REN Siqi,LIU Qiwei,YANG Jinni,DONG Haijuan,SONG Rui and ZHANG Zunjian.Intestinal absorption mechanism of saikosaponin d in vitro and in vivo[J].Journal of China Pharmaceutical University,2022,53(4):473-480. |
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| Authors: | XING Yuanyue REN Siqi LIU Qiwei YANG Jinni DONG Haijuan SONG Rui and ZHANG Zunjian |
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| Institution: | Key Laboratory of Drug Quality Control & Pharmacovigilance, China Pharmaceutical University, Ministry of Education, Nanjing 210009,Key Laboratory of Drug Quality Control & Pharmacovigilance, China Pharmaceutical University, Ministry of Education, Nanjing 210009,Key Laboratory of Drug Quality Control & Pharmacovigilance, China Pharmaceutical University, Ministry of Education, Nanjing 210009,Key Laboratory of Drug Quality Control & Pharmacovigilance, China Pharmaceutical University, Ministry of Education, Nanjing 210009,The Public Laboratory Platform of China Pharmaceutical University, Nanjing 210009, China,Key Laboratory of Drug Quality Control & Pharmacovigilance, China Pharmaceutical University, Ministry of Education, Nanjing 210009,Key Laboratory of Drug Quality Control & Pharmacovigilance, China Pharmaceutical University, Ministry of Education, Nanjing 210009 |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | saikosaponin d absorption Caco-2 monolayers single pass perfusion model UPLC-MS/MS |
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