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齐墩果酸酯的合成研究(Ⅰ)
引用本文:陈莉,孔祥文,张奕华.齐墩果酸酯的合成研究(Ⅰ)[J].中草药,2003,34(12):1080-1081.
作者姓名:陈莉  孔祥文  张奕华
作者单位:中国药科大学新药研究中心,江苏南京210009
摘    要:齐墩果酸 ( Oleanolic acid,OLA)是一种齐墩果烷型五环三萜类化合物 ,具有保肝、抗炎、降血脂和降血糖等生理活性 ,是治疗慢性肝炎和黄疸型肝炎的常用药物 ,临床上应用的有齐墩果酸片等 ,但其治疗不够理想1] 。为此 ,我们以齐墩果酸为先导化合物合成了一系列衍生物 ,目的是经药理研究筛选出活性更好的化合物。 3-位为游离羟基的齐墩果酸酯类是合成中所需的重要中间体 ,因齐墩果酸的 2 8位羧基酸性较弱 ,位阻较大 ,一般的酯化反应较难进行。我们进行了大量的探索 ,发现用丙酮作溶剂 ,三乙胺为除酸剂 ,溴代烷与 OLA反应可成功地制备 3-羟…

关 键 词:齐墩果酸酯  药物合成  制备  齐墩果酸乙酯  齐墩果酸3-溴丙酯  齐墩果酸苄酯
收稿时间:2003/5/11 0:00:00
修稿时间:2003年5月11日
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