齐墩果酸酯的合成研究(Ⅰ) |
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引用本文: | 陈莉,孔祥文,张奕华.齐墩果酸酯的合成研究(Ⅰ)[J].中草药,2003,34(12):1080-1081. |
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作者姓名: | 陈莉 孔祥文 张奕华 |
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作者单位: | 中国药科大学新药研究中心,江苏南京210009 |
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摘 要: | 齐墩果酸 ( Oleanolic acid,OLA)是一种齐墩果烷型五环三萜类化合物 ,具有保肝、抗炎、降血脂和降血糖等生理活性 ,是治疗慢性肝炎和黄疸型肝炎的常用药物 ,临床上应用的有齐墩果酸片等 ,但其治疗不够理想1] 。为此 ,我们以齐墩果酸为先导化合物合成了一系列衍生物 ,目的是经药理研究筛选出活性更好的化合物。 3-位为游离羟基的齐墩果酸酯类是合成中所需的重要中间体 ,因齐墩果酸的 2 8位羧基酸性较弱 ,位阻较大 ,一般的酯化反应较难进行。我们进行了大量的探索 ,发现用丙酮作溶剂 ,三乙胺为除酸剂 ,溴代烷与 OLA反应可成功地制备 3-羟…
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关 键 词: | 齐墩果酸酯 药物合成 制备 齐墩果酸乙酯 齐墩果酸3-溴丙酯 齐墩果酸苄酯 |
收稿时间: | 2003/5/11 0:00:00 |
修稿时间: | 2003年5月11日 |
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