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系列烟酸前体药物的合成
引用本文:熊晓云,邹永,刘毅,招明高,钟裕国. 系列烟酸前体药物的合成[J]. 中国药物化学杂志, 2002, 12(2): 86-87,91
作者姓名:熊晓云  邹永  刘毅  招明高  钟裕国
作者单位:1. 第四军医大学基础部,陕西,西安,710032
2. 中国科学院广州化学研究所,广东,广州,510650
3. 陕西省卫生防疫站,陕西,西安,710054
4. 四川大学华西药学院,四川,成都,610041
基金项目:广东省自然科学基金项目 (0 0 0 94 2 )
摘    要:目的 寻找活性更强,副作用更小的烟酸前体药物。方法 以烟酸为起始原料,采用酰氯法,通过酯键或酰胺键,分别与对乙酰基氨基酚,香草醛,磺胺甲恶唑,L-苯丙氨酸甲酯,盐酸普鲁卡因及诺氟沙星等药物相偶联,合成了6个新目标化合物。结果 化合物的结构均经红外光光谱,核磁共振氢谱,质谱及其元素分析确证。结论 酰氯法是合成烟酸前体药物的一条行之有效的方法。

关 键 词:烟酸 前体药物 合成
文章编号:1005-0108(2002)02-0086-03

Synthesis of a series of nicotinic acid prodrugs
XIONG Xiao yun ,ZOU Yong ,LIU Yi ,ZHAO Ming gao ,ZHONG Yu guo. Synthesis of a series of nicotinic acid prodrugs[J]. Chinese Journal of Medicinal Chemistry, 2002, 12(2): 86-87,91
Authors:XIONG Xiao yun   ZOU Yong   LIU Yi   ZHAO Ming gao   ZHONG Yu guo
Affiliation:XIONG Xiao yun 1,ZOU Yong 2,LIU Yi 3,ZHAO Ming gao 1,ZHONG Yu guo 4
Abstract:Aim To screen out nicotinic acid prodrugs with better activity and less side effects.Methods By employing the acyl chloride method,6 new title compounds were synthesized from nicotinic acid with paracetamol,vanilla aldehyde, L phenylalanine methyl ester,sulfamethoxazole,procaine hydrochloride,and norfloxacin respectively by the ester bond or amide linkage.Results Their chemical structures were determined by IR, 1H NMR,MS and elemental analysis.Conclusion The acyl chloride method was feasible to the synthesis of nicotinic acid prodrugs.
Keywords:nicotinic acid  prodrug  synthesis
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