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| 紫草素与阿卡宁的不对称全合成 | |
| 作者单位： | ;1.上海交通大学药学院 |
| 摘 要： | 目的采用不对称氢化还原的方法实现紫草素和阿卡宁的全合成。方法以1,4,5,8-四甲氧基-2-萘甲醛为原料,通过与异戊烯溴化锌进行Reformatsky反应、Dess-Martin氧化和手性二异蒎烯基硼烷氯化物的不对称还原,得到光学纯的四甲氧基紫草素或四甲氧基阿卡宁,最后经侧链羟基乙酰化-硝酸铈铵氧化、羰基还原乙酰化-硝酸铈铵氧化和水解后,得到对映体过量分别为96%e.e.的紫草素和95%e.e.的阿卡宁。结果与结论以41.9%的总收率合成了具有光学活性的紫草素与阿卡宁,该合成路线步骤少、收率高,反应条件温和、操作简便。 |
| 关 键 词： | 紫草素 阿卡宁 不对称合成 |
Asymmetric synthesis of shikonin and alkannin |
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