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| 阿西替尼的合成工艺研究 | |
| 作者单位： | ;1.沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室 |
| 摘 要： | 目的研究阿西替尼的合成工艺。方法以2-甲基-5-硝基苯胺为起始原料,经环合、碘代,钯催化Heck反应、还原、Sandmeyer反应、Ullmann偶联反应得到中间体,最后脱保护基得到阿西替尼。结果与结论目标化合物及部分中间体的化学结构经1H-NMR、13C-NMR和MS确证,总收率为30.3%(以2-甲基-5-硝基苯胺计),高于文献收率(25.0%)。 |
| 关 键 词： | 阿西替尼 抗肿瘤 血管内皮生长因子受体 合成工艺 |
Study on the synthesis of axitinib |
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| Keywords: | |