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| 西他列汀的化学-酶法合成 | |
| 作者单位： | ;1.沈阳药科大学生命科学与生物制药学院;2.教育部创新药物研究与设计重点实验室 |
| 摘 要： | 目的研究西他列汀的化学-酶合成方法。方法以2,4,5-三氟苯乙酸(1)、米氏酸(丙二酸亚异丙酯,2)及3-三氟甲基-5,6,7,8-四氢[1,2,4]三唑并[4,3-a]哌嗪盐酸盐(5)为反应试剂,通过"一锅法"反应制得β-酮酰胺(6),随后,突变型ATA-117转氨酶催化转化6得到西他列汀(7)。结果经化学合成和生物转化,合成了西他列汀磷酸盐,总收率为50.7%,其结构经MS、1H-NM R和13C-NM R数据得到确证。结论本化学-酶法适宜工业化生产。 |
| 关 键 词： | 糖尿病 二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂 西他列汀 化学-酶法合成。 |
The chemo-enzymic synthetic process of sitagliptin |
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