| 2,6-二取代氨基-1H-咪唑并[4,5-c]吡啶类化合物的设计合成及JNK2抑制活性研究 |
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| 作者单位： | ;1.沈阳药科大学制药工程学院;2.山东亨利医药科技有限责任公司 |
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| 摘 要： | 目的设计合成2,6-二取代氨基-1H-咪唑并4,5-c]吡啶类目标化合物并进行体外抑制c-Jun氨基末端激酶2(JNK2)活性测试。方法以2,4-二氯-5-硝基吡啶为起始原料,通过两次与胺类化合物的亲核取代并将硝基还原得到中间体,该中间体与不同取代的苯基异硫氰酸酯反应成环得到目标化合物;以迁移率改变法(mobility shift assay)对目标化合物进行抑制JNK2活性实验。结果与结论合成了13个未见文献报道的新化合物,其结构经~1H-NMR、ESI-MS谱确证,纯度经HPLC测定。目标化合物表现出较好的抑制JNK2活性,其中,化合物TY-1和TY-11抑制JNK2活性与先导化合物(CC-930)相当,2,6-二取代氨基-1H-咪唑并4,5-c]吡啶类目标化合物具有开发为JNK抑制剂的潜力。
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| 关 键 词： | 咪唑并吡啶 c-Jun氨基末端激酶2(JNK2) JNK抑制剂 |
Design,synthesis and JNK2 inhibition study of 2,6-diamino- 1H-imidazo[4,5-c]pyridine derivatives |
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