| 选择性组蛋白去乙酰化酶 SIRT2抑制剂的合成及活性研究 |
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| 引用本文： | 张兴,李超,胥佳,曾静,晏婕,王周玉,杨羚羚. 选择性组蛋白去乙酰化酶 SIRT2抑制剂的合成及活性研究[J]. 中国药物化学杂志, 2019, 0(3): 194-200 |
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| 作者姓名： | 张兴 李超 胥佳 曾静 晏婕 王周玉 杨羚羚 |
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| 作者单位： | 1.西华大学食品与生物工程学院;2.西华大学理学院 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金青年基金项目(81703355);教育部“春晖计划”项目(172507);研究生创新基金项目(ycjj2018005) |
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| 摘 要： | 目的设计合成新型选择性人沉默调节蛋白2(SIRT2)抑制剂并评价其抗肿瘤活性。方法首先以非典型组蛋白去乙酰化酶SIRT2作为靶标,在前期研究基础上,设计合成了6个N-(3-或4-取代苯基)-2-(芳基杂基)乙酰胺衍生物,并测试其体外对SIRT2的抑制活性;对活性最佳的化合物测试其对SIRT1和SIRT3的抑制活性从而评价其选择性;采用MTT法评价优选化合物1c对10种肿瘤细胞的抑制活性。结果与结论6个目标化合物对SIRT2均有抑制作用,其中化合物1c活性最好,在50、5μmol·L^-1的抑制率分别为95%、71%,且该化合物对SIRT2具有较好的选择性;细胞水平抗肿瘤活性测试表明,化合物1c对肝癌细胞HUH7有较好的抑制作用,在50、25μmol·L^-1时的抑制率分别为92%和78%。该研究为特异性SIRT2小分子抑制剂的开发及靶向SIRT2的抗肿瘤药物研究奠定了一定基础。
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| 关 键 词： | 组蛋白去乙酰化酶 SIRT2 肿瘤细胞 肝癌 MTT法 |
Synthesis and activity evaluation of new selective inhibitors for histone deacetylase SIRT2 |
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| ZHANG Xing,LI Chao,XU Jia,ZENG Jing,YAN Jie,WANG Zhou-yu,YANG Ling-ling. Synthesis and activity evaluation of new selective inhibitors for histone deacetylase SIRT2[J]. Chinese Journal of Medicinal Chemistry, 2019, 0(3): 194-200 |
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| Authors: | ZHANG Xing LI Chao XU Jia ZENG Jing YAN Jie WANG Zhou-yu YANG Ling-ling |
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| Affiliation: | (College of Food and Bioengineering,Xihua University,Chengdu 610039,China;Colege of Science,Xihua University,Chengdu 610039,China) |
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| Abstract: | ZHANG Xing;LI Chao;XU Jia;ZENG Jing;YAN Jie;WANG Zhou-yu;YANG Ling-ling(College of Food and Bioengineering,Xihua University,Chengdu 610039,China;Colege of Science,Xihua University,Chengdu 610039,China) |
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| Keywords: | histone deacetylase(HDAC) SIRT2 tumor cell lines hepatocellular carcinoma MTT assay |
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