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| 三苯基吡唑甲酮类化合物的合成及对6-OHDA 损伤的SH-SY5Y 细胞的保护作用 | |
| 作者单位： | ;1.山西医科大学药学院 |
| 摘 要： | 目的设计合成系列三苯基吡唑甲酮类化合物,测定其对6-羟基多巴胺(6-OHDA)损伤的SH-SY5Y细胞的保护作用,并初步探讨其构效关系。方法以2,5-二甲氧基苯乙酮为起始原料,经过Claisen-Schmidt反应和亲核加成合成目标化合物。采用CCK-8法考察了目标化合物对6-OHDA损伤的SH-SY5Y细胞的保护作用。结果与结论合成了8个未见文献报道的新化合物,其结构均经MS、~1H-NMR、~(13)C-NMR谱确证。体外活性筛选结果表明,化合物4c、4d、5c、5d具有较好的细胞保护作用,其EC_(50)值为1.1～9.6μmol·L~(-1),与阳性对照雷沙吉兰相当(EC_(50)=1.6μmol·L~(-1))。 |
| 关 键 词： | 三苯基吡唑甲酮 6-羟基多巴胺 SH-SY5Y细胞 保护作用 |
Synthesis of triphenylpyrazole ketone compounds and their protective action against 6-OHDA induced injury in SH-SY5Y cells |
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| Abstract: | |
| Keywords: | |