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| 帕博西尼的合成工艺研究 | |
| 作者单位： | ;1.济南大学/山东省医学科学院医学与生命科学学院;2.山东省肿瘤防治研究院 |
| 摘 要： | 目的优化抗癌药帕博西尼的合成工艺。方法以4-氯-2-甲硫基嘧啶-5-羧酸乙酯为原料,依次经过亲核取代、水解、缩合、甲基化、Wittig-Horner反应、NBS溴化和氧化、亲核取代、Heck偶联以及水解制备得到帕博西尼。结果与结论目标物的结构经~1H-NMR和~(13)C-NMR谱确证,总收率为26.3%(以4-氯-2-甲硫基嘧啶-5-羧酸乙酯计),HPLC检测纯度为99.36%。改进后的工艺原料价格低廉、反应条件温和、操作简便,适合工业化生产。 |
| 关 键 词： | 帕博西尼 合成工艺 抗癌药 |
Study on the synthetic process of palbociclib |
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| Abstract: | |
| Keywords: | |