| 高表达β1肾上腺素受体细胞膜色谱法靶向筛选夏天无中活性成分 |
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| 引用本文： | 王新,薛晖,岳媛,徐丹丹,彭小丽.高表达β1肾上腺素受体细胞膜色谱法靶向筛选夏天无中活性成分[J].中国实验方剂学杂志,2015,21(18):65-68. |
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| 作者姓名： | 王新 薛晖 岳媛 徐丹丹 彭小丽 |
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| 作者单位： | 山西医科大学 药学院, 太原 030001,山西医科大学 药学院, 太原 030001,清华大学 生命科学院, 北京 100083,山西医科大学 药学院, 太原 030001,山西医科大学 药学院, 太原 030001 |
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| 摘 要： | 目的:从夏天无中筛选与高表达β1肾上腺素受体(β1-AR)作用的活性成分,并考察其对β1-AR的抑制作用。方法:建立β1-AR细胞膜色谱与UPLC/MS联用分析方法筛选鉴别夏天无中的活性成分;用美托洛尔(10μmol·L-1),药根碱(1,5μmol·L-1)处理β1-AR/CHO-S 24 h,换异丙肾上腺素(50μmol·L-1)损伤细胞10 h后,ELISA法测定活性成分对β1-AR下游因子c AMP,PKA水平的影响,评价其对β1-AR的抑制作用。结果:药根碱是夏天无中作用于β1-AR的活性化合物;细胞实验结果表明,与ISO组相比,药根碱和美托洛尔对c AMP,PKA水平均有下调作用(P0.01)。结论:药根碱是夏天无中具有β1-AR抑制作用的活性化合物;建立的β1-AR/CMC-offline-HPLC/MS分析方法可快速有效筛选出作用靶点明确的活性成分,且筛选结果与生物效应相一致。
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| 关 键 词： | β1肾上腺素受体 细胞膜色谱法 活性成分 药根碱 |
| 收稿时间： | 2014/11/13 0:00:00 |
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