| 单剂口服盐酸吡格列酮片在健康人体的药代动力学 |
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| 引用本文： | 赵侠,刘玉旺,许俊羽,孙培红,周颖,赵东方,崔一民,孙忠民.单剂口服盐酸吡格列酮片在健康人体的药代动力学[J].中国临床药理学杂志,2007,23(4):272-276. |
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| 作者姓名： | 赵侠 刘玉旺 许俊羽 孙培红 周颖 赵东方 崔一民 孙忠民 |
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| 作者单位： | 北京大学,第一医院药剂科,北京,100034 |
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| 摘 要： | 目的研究健康人体单剂量口服盐酸吡格列酮片(胰岛素增敏剂)的药代动力学。方法24名健康男性志愿者单次口服盐酸吡格列酮片30mg,用HPLC-MS/MS同时测定血浆中吡格列酮及其活性代谢产物的浓度,计算其主要药代动力学参数。结果吡格列酮:Cmax为(1504.9±447.8)ng.mL-1;tmax为(1.46±0.69)h;t1/2Ke为(7.58±3.21)h;AUC0-48为(11.22±2.60)μg.h.mL-1。吡格列酮代谢物M-Ⅲ:Cmax为(249.4±82.7)ng.mL-1;tmax为(11.94±6.14)h;t1/2Ke为(20.09±4.13)h;AUC0-120为(10.90±3.55)μg.h.mL-1。吡格列酮代谢物M-IV:Cmax为(487.2±108.6)ng.mL-1;tmax为(13.33±5.23)h;t1/2Ke为(21.07±3.99)h;AUC0-120为(22.78±5.04)μg.h.mL-1。结论健康人体单剂量口服盐酸吡格列酮片剂后,吡格列酮代谢物M-Ⅲ和M-IV的达峰时间约为12～13h,峰浓度分别约为吡格列酮的16%和32%,AUC0-120分别约为吡格列酮AUC0-48的97%和203%。
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| 关 键 词： | 盐酸吡格列酮片 吡格列酮代谢物M-Ⅲ M-IV 液相色谱-串联质谱 药代动力学 |
| 文章编号： | 1001-6821（2007）04-0272-05 |
| 修稿时间： | 2006-06-072007-03-22 |
Pharmacokinetics of pioglitazone hydrochloride tablets in healthy human subjects after a single dose administration |
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| ZHAO Xia,LIU Yu-wang,XU Jun-yu,SUN Pei-hong,ZHOU Ying,ZHAO Dong-fang,CUI Yi-min,SUN Zhong-min.Pharmacokinetics of pioglitazone hydrochloride tablets in healthy human subjects after a single dose administration[J].The Chinese Journal of Clinical Pharmacology,2007,23(4):272-276. |
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| Authors: | ZHAO Xia LIU Yu-wang XU Jun-yu SUN Pei-hong ZHOU Ying ZHAO Dong-fang CUI Yi-min SUN Zhong-min |
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| Institution: | Department of Pharmacy, Peking University First Hospital, Beijing 100034, China |
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