哌拉西林钠/舒巴坦钠体外、体内药效学研究

目的 评价哌拉西林钠／舒巴坦钠的体内外抗菌活性。方法 琼脂二倍稀释法测定两药不同配比对临床分离菌最低抑菌浓度(MIC)值及对产β-内酰胺酶耐药菌感染小鼠的体内保护作用。结果 335株细菌体外实验显示：哌拉西林钠／舒巴坦钠(2：1)较哌拉西林钠单用对产酶耐药株的抗菌活性增强1～4倍以上，也增强了哌拉西林钠对革兰阴性菌的抗菌活性。体内试验显示：哌拉西林钠／舒巴坦钠(2：1)及其组分哌拉西林钠、舒巴坦钠及阿莫西林钠／舒巴坦钠(2：1)对产酶的金葡菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌及铜绿假单胞菌感染小鼠经静脉注射、皮下注射两种给药途径的体内抗菌作用比较，哌拉西林钠静脉注射单用对四种菌感染小鼠的ED50分别为55．71mg／kg、6．54mg／kg、24．09mg／kg与11．07mg／kg；哌拉西林钠／舒巴坦钠(2：1)者为27．96mg／kg、2．49mg／kg、6．75mg／kg与6．36mg／kg，分别比哌拉西林钠强2、2．5、3．5与1．8倍．哌拉西林钠／舒巴坦钠(2：1)对产酶的革兰阴性菌静脉注射的体内抗菌活性强于对革兰阳性菌者。哌拉西林钠／舒巴坦钠(2：1)皮下注射对四种产酶菌感染小鼠的保护作用弱于静脉注射者。结论 哌拉西林钠／舒巴坦钠对产酶耐药株的抗菌活性强于哌拉西林钠单用，无论静滴或皮下注射，哌拉西林钠／舒巴坦钠(2：1)对产酶菌株感染小鼠的ED50明显优于哌拉西林钠单用。静脉注射是临床应用较恰当的给药途径。