| 基于体外实验技术评价芫花素肝毒性风险 |
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| 引用本文： | 汪祺,王亚丹,杨建波,刘越,文海若,马双成. 基于体外实验技术评价芫花素肝毒性风险[J]. 中国现代中药, 2019, 21(7): 909-912 |
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| 作者姓名： | 汪祺 王亚丹 杨建波 刘越 文海若 马双成 |
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| 作者单位： | 中国食品药品检定研究院，北京100050,中国食品药品检定研究院，北京100050,中国食品药品检定研究院，北京100050,中国食品药品检定研究院，北京100050,中国食品药品检定研究院，北京100050,中国食品药品检定研究院，北京100050 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金（81503347） |
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| 摘 要： | 目的:考察芫花素对UGT1A1酶活性的影响,为阐明其肝毒性作用机制提供依据。方法:采用计算机分子对接技术考察芫花素与UGT1A1酶的结合方式及亲和作用强弱;采用体外人肝微粒体抑制实验评价芫花素对人源UGT1A1酶抑制作用强弱。结果:分子对接显示芫花素对接进入UGT1A1酶蛋白F活性区,亲和作用较强,体外抑制实验提示芫花素对UGT1A1酶具有较强抑制作用,抑制类型为竞争型抑制,与分子对接结果一致。结论:芫花素可与胆红素竞争性结合UGT1A1酶,抑制酶活性,具有潜在肝毒性风险。
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| 关 键 词： | 芫花素；UGT1A1酶；分子对接；肝毒性；人肝微粒体 |
| 收稿时间： | 2018-11-28 |
Evaluation of Genkwanin Hepatotoxicity Risk Based on in Vitro Experimental Techniques |
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| WANG Qi,WANG Ya-dan,YANG Jian-bo,LIU Yue,WEN Hai-ruo and MA Shuang-cheng. Evaluation of Genkwanin Hepatotoxicity Risk Based on in Vitro Experimental Techniques[J]. Modern Chinese Medicine, 2019, 21(7): 909-912 |
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| Authors: | WANG Qi WANG Ya-dan YANG Jian-bo LIU Yue WEN Hai-ruo MA Shuang-cheng |
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