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抗人成骨肉瘤单克隆抗体-人血清白蛋白甲氨蝶呤偶联物的抗肿瘤作用
引用本文:詹新立,周江南,赵自平,蒋欣,李官成.抗人成骨肉瘤单克隆抗体-人血清白蛋白甲氨蝶呤偶联物的抗肿瘤作用[J].中华实验外科杂志,2004,21(3):345-347.
作者姓名:詹新立  周江南  赵自平  蒋欣  李官成
作者单位:1. 410008,长沙,中南大学湘雅医院骨科
2. 中南大学湘雅三医院骨科
3. 中南大学湘雅医学院肿瘤研究所
基金项目:国家自然科学基金资助项目 (30 2 0 0 0 64)
摘    要:目的 应用化学交联法制备抗人成骨肉瘤单克隆抗体 (OSMcAb) 人血清白蛋白(HSA) 甲氨蝶呤 (MTX)偶联物并进行体外细胞毒性实验。方法 采用碳二亚胺、活化酯及SPDP法制备OSMcAb HSA MTX间接偶联物 ;同时应用活化酯法制备出OSMcAb MTX ;并进行体外靶细胞结合实验、细胞毒性实验和集落形成抑制实验。结果 化学交联法制备出的偶联物的性质及药物含量稳定。抗体蛋白活性保存良好。集落形成抑制实验中 ,OSMcAb HSA MTX、OSMcAb MTX的IC5 0 (μg/L)分别为 2 .5 5 0± 0 .114、2 .710± 0 .14 5 ,它们杀伤作用均明显大于游离MTX(IC5 0为 5 .5 10± 1.5 2 9) (P <0 .0 5 )。 2 4h细胞毒性实验中 ,OSMcAb HSA MTX、OSMcAb MTX的对MG 63细胞、T2 4细胞的IC5 0 (μg/L)分别为 66.5 :3 785和 79.8:3 0 2 5 ,偶联物杀伤作用在靶细胞明显强于非靶细胞 (P <0 .0 1)。结论 以化学交联法制备OSMcAb HSA MTX偶联物方法可行 ;偶联物OSMcAb HSA MTX在体外具有良好的抗肿瘤作用。

关 键 词:单克隆抗体  甲氨蝶呤  偶联物
修稿时间:2003年9月18日

Effect of OSMcAb-HSA-MTX conjugate on human osteosarcoma
ZHAN Xin-li,ZHOU Jiang-nan,ZHAO Zi-ping,et al..Effect of OSMcAb-HSA-MTX conjugate on human osteosarcoma[J].Chinese Journal of Experimental Surgery,2004,21(3):345-347.
Authors:ZHAN Xin-li  ZHOU Jiang-nan  ZHAO Zi-ping  
Institution:ZHAN Xin-li*,ZHOU Jiang-nan,ZHAO Zi-ping,et al.*Department of Orthopaedics,Xiang Ya Hospital of Central South University,Changsha 410008,China
Abstract:
Keywords:Monoclonal antibody  Methotrexate  Conjugate
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