| 2-β-D-呋喃核糖-4-硒唑羧酰氨的简便合成及其抗肿瘤活性 |
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| 引用本文： | 张万轩,陈家威.2-β-D-呋喃核糖-4-硒唑羧酰氨的简便合成及其抗肿瘤活性[J].中国药物化学杂志,2000,10(3):161-163. |
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| 作者姓名： | 张万轩 陈家威 |
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| 作者单位： | 湖北大学化学与材料科学学院!武汉430062，湖北大学化学与材料科学学院!武汉430062 |
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| 摘 要： | 报道以肌苷、Me3SiCl、KCN等为原料制备 2 β D 呋喃核糖 4 硒唑羧酰氨 (1)的方法 .以肌苷为原料 ,制备 1 O 乙酰基 2 ,3 ,5 三 O 苯甲酰基 β D 呋喃核糖 (5 ) .在NaI催化下 ,Me3SiCl与KCN作用得到含Me3SiCN的混合物 ,其液相部分在SnCl4 催化下直接与 (5 )反应得到 1 氰基 2 ,3 ,5 三 O 苯甲酰基 β D 呋喃核糖 (4 ) .氰糖 (4 )在乙醇中依次用现制的H2 Se及溴代丙酮酸乙酯处理 ,得到 2 (2 ,3,5 三 O 苯甲酰基 β D 呋喃核糖 ) 4 硒唑羧酸乙酯 (3) .硒唑 (3)经NaOMe脱保护及氨化后得到化合物 (1) .腹腔注射 (1) ,对小鼠EAC及L12 10有明显的抑制作用 ,(1)表现出较高的抗肿瘤活性
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| 关 键 词： | 肌苷 三甲基氯硅烷 合成 2βD呋喃核糖4硒唑羧酰氨 抗肿瘤活性 |
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