烯诺孕酮阴道环的制备及体外释放的测定方法

目的： 研制烯诺孕酮阴道环并建立其体外释放度的检测方法，考察其体外释放情况。方法： 以硅橡胶为载体，采用注塑成型法，制备基质型阴道环；以基质型阴道环为药芯，包覆一定厚度的无活性硅橡胶膜，制得储库型阴道环。采用溶出度桨法的装置进行体外释放实验，以pH4.0的醋酸缓冲液200 mL为释放介质，转速为50 r·min^-1，温度为（37±0.5）℃，含量检测方法为高效液相色谱法（HPLC），检测条件为色谱柱Diamonsil^© C₁₈（2）（250 mm×4.6 mm，5 μm）；流动相甲醇-水（70：30，v/v）；检测波长243 nm；流速1 mL·min^-1；进样量20 μL；柱温35℃，并对烯诺孕酮阴道环的体外释放度进行释放拟合。结果： 优化了烯诺孕酮阴道环制备工艺及处方，阴道环中药物可以维持21 d缓慢释放，基质型阴道环的释药速率符合Higuchi方程，储库型阴道环的释药速率更加平稳。所建立的烯诺孕酮阴道环体外释放方法能够检测样品的体外释放度。结论： 烯诺孕酮阴道环具有良好的释药特性，制备工艺稳定；所建立的释放度测定方法准确、可靠、灵敏，可用于烯诺孕酮阴道环体外释放度的测定。

Preparation and in vitro release of the nestorone intravaginal ring