N-三甲基壳聚糖包衣羟喜树碱脂质体冻干剂的研制

摘 要 目的:对N-三甲基壳聚糖（TMC60）包衣羟喜树碱脂质体（HCPTL）冻干剂的处方及制备工艺进行优化。方法: 采用逆向蒸发法制备HCPTL，并用TMC60包衣，经高压乳匀得到纳米级脂质体。以包封率为考察指标，正交试验优选处方及工艺，并筛选最佳的冻干保护剂进行冷冻干燥。对复水化后脂质体的形态、Zeta电位、粒径等进行考察。结果:TMC60包衣HCPTL的最佳处方及工艺为：药脂比为1∶30，胆固醇:卵磷脂为1∶3，旋蒸温度为35℃，TMC60浓度为0.35%，最佳冻干保护剂为15%（w/v）的海藻糖。复水化后形态圆整，平均包封率为(82.2±2.3)%（n=3），Zeta电位为（53.2±2.0 ）mV，平均粒径为（92.4±18.5）nm。结论:TMC60包衣HCPTL冻干剂具有包封率高，表面带正电荷等特点，为其进一步研究奠定了基础。