新型抗前列腺增生药爱普列特（Epristride）药理和毒理研究

爱普列特是新一代选择性、特异性作用于甾体５（还原酶Ⅱ亚型的反竞争性抑制剂（ｕｎｃｏｍｐｅｔｉｔｉｖｅ ｉｎｈｉｂｉｔｏｒ）。具有抑制双氢睾丸酮生物生成及选择性抑制前列腺生长的作用。爱普列特口服吸收好，在前列腺中可保持较高浓度。口服爱普列特可导致前列腺萎缩，其作用机制主要为促进前列腺细胞凋亡，组织学可见前列腺腺腔减小及上皮细胞高度变矮，染色体凝缩率和凋亡小体发生率明显增加，凋亡抑制基因ｂｃｌ－２的蛋白表达下周。药理学和毒理学研究证实爱普列特具有高度器官选择性，其主要靶器官为前列腺，而对心血管系统、呼吸系统等均未见有明显影响，生物毒理学研究未发现明显生残殖毒性，遗传毒理学研究表明无致突变作用。