| 茴三硫固体分散体的体内外评价 |
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| 引用本文： | 刘春晖,林巧平,山莽挺,祁智,许向阳.茴三硫固体分散体的体内外评价[J].中国现代应用药学,2013,30(1):47-52. |
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| 作者姓名： | 刘春晖 林巧平 山莽挺 祁智 许向阳 |
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| 作者单位： | 江苏先声药物研究有限公司，南京 210042;江苏先声药物研究有限公司，南京 210042;江苏先声药物研究有限公司，南京 210042;江苏先声药物研究有限公司，南京 210042;江苏先声药物研究有限公司，南京 210042 |
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| 基金项目： | 国家科技重大专项课题(2011ZX09401-008) |
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| 摘 要： | 目的采用热熔挤出技术制备茴三硫固体分散体,用于提高其溶出度和口服生物利用度。方法以水溶性聚合物Plasdone S630为载体,用热熔挤出技术制备茴三硫固体分散体。采用差示扫描量热法和X射线粉末衍射法对固体分散体进行表征,并评价其溶出度及犬体内药动学行为。结果药物以无定形或分子状态存在于固体分散体中,溶出速率明显高于参比制剂与物理混合物,在40℃,湿度75%加速6个月,溶出曲线和固体分散体中茴三硫存在状态未发生变化。犬体内药动学研究结果表明,茴三硫固体分散体的Cmax和口服生物利用度是参比制剂的1.66倍和1.57倍。结论采用热熔挤出技术制备的茴三硫固体分散体为热力学稳定体系,能明显提高茴三硫的体外溶出度和口服生物利用度。
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| 关 键 词： | 茴三硫 固体分散体 热熔挤出 溶出度 生物利用度 |
| 收稿时间： | 2012/4/22 0:00:00 |
| 修稿时间： | 7/16/2012 9:07:59 AM |
In Vitro and in Vivo Evaluation of Anethole Trithione Solid Dispersions |
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| LIU Chunhui,LIN Qiaoping,SHAN Mangting,QI Zhi and XU Xiangyang.In Vitro and in Vivo Evaluation of Anethole Trithione Solid Dispersions[J].The Chinese Journal of Modern Applied Pharmacy,2013,30(1):47-52. |
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| Authors: | LIU Chunhui LIN Qiaoping SHAN Mangting QI Zhi and XU Xiangyang |
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| Institution: | Jiangsu Simcere Pharmaceutical Research Co.Ltd, Nanjing 210042, China;Jiangsu Simcere Pharmaceutical Research Co.Ltd, Nanjing 210042, China;Jiangsu Simcere Pharmaceutical Research Co.Ltd, Nanjing 210042, China;Jiangsu Simcere Pharmaceutical Research Co.Ltd, Nanjing 210042, China;Jiangsu Simcere Pharmaceutical Research Co.Ltd, Nanjing 210042, China |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | anethole trithione solid dispersion hot-melt extrusion dissolution rate bioavailability |
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