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马来酸酐类聚阴离子化合物对拓扑异构酶Ⅱ活性的抑制
作者姓名:冼励坚  刘宗潮  谢冰芬  潘启超  潘伟光  李奕荪  邢野  陈志强
作者单位:中山医科大学肿瘤研究所,中山医科大学肿瘤研究所,中山医科大学肿瘤研究所,中山医科大学肿瘤研究所,中山医科大学肿瘤研究所,中山医科大学肿瘤研究所,广东省化工研究所,广东省化工研究所 广州 510060,广州 510060,广州 510060,广州 510060,广州 510060,广州 510060,广州 510520,广州 510520
摘    要:DNA拓扑异构酶是某些抗癌,抗菌药物的靶酶。马来酸酐类聚阴离子化合物具有抗菌、抗病毒、抗瘤活性。普遍认为其作用机理是调节机体免疫功能。作者对20个马来酸酐类聚阴离子化合物,包括:①马来酸酐和呋喃的1:1交替共聚物半铵盐(MFN),②二乙烯基醚和马来酸酐的1:2交替共聚物MVE),③马来酸和呋哺的1:1交替共聚物(MF)。经反复试验,发现其中6个化合物在30μg/ml浓度下对小鼠艾氏腹水癌细胞的DNA拓扑异构酶Ⅱ的性有确定抑制作用。其中MVE_1的最低抑制浓度为5μg/ml。实验提示马来酸酐类聚阴离子化合物对拓扑酶Ⅱ的抑制可能是其抗癌作用机制之一。

关 键 词:DNA拓扑异构酶Ⅱ  马来酸酐类聚阴离子  抑制作用
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