| 类粘蛋白的遗传表型对阿米替林血浆游离型药物浓度和蛋白结合率的影响 |
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| 引用本文： | 李金恒,许劲秋,曹晓梅,芮建中,郭联庆.类粘蛋白的遗传表型对阿米替林血浆游离型药物浓度和蛋白结合率的影响[J].医学研究生学报,2001,14(5):385-388,393. |
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| 作者姓名： | 李金恒 许劲秋 曹晓梅 芮建中 郭联庆 |
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| 作者单位： | 南京军区南京总医院临床药理科 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金(No 39670843)，国家人事部科研基金(No 1997-201)资助课题 |
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| 摘 要： | 目的：探讨类粘蛋白(orosomucoid, ORM)表型对弱碱性药物阿米替林血浆游离浓度和蛋白结合率的影响. 方法：对28名健康受试者的去唾液酸血清ORM用等电聚焦电泳、免疫印迹法进行表型分型.ORM1的三种表型分别为纯合子ORM1 F1 (n=10)、ORM1 S (n=8)和杂合子ORM1 F1S(n=10).受试者口服单剂量的硫酸阿米替林片50 mg,测定服药后不同时间血浆阿米替林总浓度(RP-HPLC)和游离浓度(微超滤离心/RP-HPLC). 结果：给药后12和24 h,三组不同ORM1表型者阿米替林血浆总浓度的经时过程、血浆t1/2、Cmax和tmax值相似.与ORM1 S表型组比较,ORM1 F1表型组的阿米替林游离浓度较高；而蛋白结合率较低,12 h为(82.77±4.05)%,24 h为(79.99±4.39)% (P<0.01).杂合子ORM1 F1S表型组的游离药物浓度和蛋白结合率介于两组纯合子表型之间. 结论：不同ORM1表型,将明显影响弱碱性药物阿米替林的血清游离药物浓度和蛋白结合率；ORM1 F1表型者药物的血浆蛋白结合率最低,而游离型药物浓度最高.临床用药中应予以注意,并适当调整给药剂量.
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| 关 键 词： | 类粘蛋白 阿米替林 游离型药物 蛋白结合率 遗传多态性 抗抑郁药物 |
| 文章编号： | 1008-8199(2001)05-0385-04 |
The effect of orosomucoid phenotypes on plasma free drug concentration and plasma protein binding of amitriptyline |
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| LI Jin-heng,XU Jin-qiu,CAO Xiao-mei,Rui Jian-zho ng,GUO Lian-qing.The effect of orosomucoid phenotypes on plasma free drug concentration and plasma protein binding of amitriptyline[J].Bulletin of Medical Postgraduate,2001,14(5):385-388,393. |
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| Authors: | LI Jin-heng XU Jin-qiu CAO Xiao-mei Rui Jian-zho ng GUO Lian-qing |
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