1—氨基乙内酰脲的合成

1-氨基乙内酰脲 ( 1 )是合成尿路感染治疗药呋喃妥因的重要中间体。可经由 2 -脲氨基乙酸或 1 -苯亚甲基乙内酰脲 ( 6)等路线制得。前者收率仅 35 %～ 40 % [1] ;后者由 6步反应合成。本文从水合肼 ( 2 )制备 5采用一锅法 ,即 2和尿素反应生成的氨基脲( 3)不经分离 ,酸化后直接与苯甲醛缩合 ,可省去酸析、浓缩、结晶和过滤等工艺过程 ,并能使 3得到充分利用 ,3步反应收率可从 43.6% [2 ,3 ]提高到 98%。从 5制备 1参考文献[1] 进行并进行了改进 :将 6在 3～ 4h内分批加入稀盐酸中 ,并进行水蒸汽蒸馏除去苯甲醛 ,7的收率可从 88% [1] 提高到 …

Synthesis of 1-Aminohydantoin