结肠癌细胞及线粒体双级靶向脂质体的处方工艺筛选研究

目的：研究结肠癌细胞及线粒体双级靶向脂质体（HA/TPP-TPGS LP/DOX）的最佳处方工艺。方法：用薄膜分散法结合微孔滤膜法制备；以细胞抑制率为指标，用MTT法筛选最佳聚脂比；以包封率为指标，用正交试验筛选最佳胆脂比、药脂比和超声时间；以粒径为指标，筛选最佳透聚比；以复溶后粒径和包封率为指标，筛选冻干保护剂的品种；用荧光显微镜和流式细胞术考察脂质体的靶向性；用透析法考察体外释药行为。结果：最佳处方是聚脂比1∶7、胆脂比1∶10、药脂比1∶15、超声时间15 min、透聚比2∶1，冻干保护剂为蔗糖。制备的脂质体呈类球形，粒径（142.20±0.54）nm，Zeta电位-（24.06±0.25）mV，包封率（98.20±0.18）%，稳定性高，有双级靶向性和体外药物缓释性。结论：本研究制备的脂质体有包封率高、粒径小、双级靶向性和缓释性等优点，为进一步研究奠定了基础。