天麻素微孔渗透泵缓释片的制备及其药动学评价

目的：制备天麻素微孔渗透泵缓释片，并探究其在家兔体内的药动学特性。方法：采用湿法制粒压片法制备片芯，以包衣增重、醋酸纤维素用量、聚乙二醇400（PEG 400）用量为考察因素，采用Box-Behnken响应面分析法优选包衣处方，通过薄膜包衣法制备天麻素微孔渗透泵缓释片，考察其释放度；分别单剂量给予家兔缓释片和市售普通片，评价其体内药动学行为。结果：以天麻素、羟丙基甲基纤维素（HPMC）、聚乙烯吡咯烷酮K30（PVP K30）、氯化钠（NaCl）和α-乳糖等量递增法混匀，制得片重为200 mg的含药片芯；最优包衣处方为包衣增重2%、醋酸纤维素用量5%、PEG 400用量6.5%。体外释药试验表明，与参比制剂相比，天麻素微孔渗透泵缓释片12 h内缓慢释药。家兔单剂量给予缓释片和市售普通片后，二者在家兔体内的t_1/2分别为4.971 h和1.793 h，AUC_0-∞分别为9.405 μg·mL^-1·h^-1和3.253 μg·mL^-1·h^-1。结论：所制备的天麻素微孔渗透泵缓释片具有较好的缓释效果，可以作为天麻素新剂型研究的参考。

Preparation and pharmacokinetic evaluation of gastrodin microporous osmotic pump sustained-release tablets