口服藻酸双酯钠纳米粒的制备、体外释药特性及其药效学研究

目的为了提高藻酸双酯钠(PSS)口服制剂的稳定性及其生物利用度,制备藻酸双酯钠的口服纳米粒(PSS-NP),并对其理化性质、体外释药特性及其药效学进行考察。方法采用改进的双乳化溶剂蒸发法(W1/O/W2)制备藻酸双酯钠纳米粒并设计正交试验筛选最优处方;透射电镜观察纳米粒形态;粒度及表面电位分析仪测量纳米粒的粒径及zeta电位;氧瓶燃烧法测定载药纳米粒的包封率与载药量;超速离心法考察载药纳米粒的体外释药特性;正常小鼠灌胃给药测定降血糖效果。结果与结论优化的口服藻酸双酯钠纳米粒为规则的圆球形,其粒径大小为181.8 nm,包封率为75.80%,载药量为10.83%,zeta电位为-17.3 mV;12 h内PSS-NP累积释药百分率为60.37%;PSS-NP对正常小鼠具有显著的降血糖效果。