| 新凝血因子Xa抑制剂Bg115-2的抗血栓作用及药代动力学 |
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| 引用本文： | 杨健,朱亚楠,刘晓岩,王银叶.新凝血因子Xa抑制剂Bg115-2的抗血栓作用及药代动力学[J].中国药理学与毒理学杂志,2012,26(1). |
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| 作者姓名： | 杨健 朱亚楠 刘晓岩 王银叶 |
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| 作者单位： | 1. 北京大学药学院分子与细胞药理学系,北京100191;北京大学首钢医院药剂科,北京100144
2. 北京大学药学院分子与细胞药理学系,北京,100191 |
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| 基金项目： | 国家"重大新药创制"科技重大专项，北京大学医学部方正创新药物研究基金 |
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| 摘 要： | 目的 探讨Bg115-2的抗血栓功效和初步药代动力学性质.方法 试剂盒测定小鼠半体内凝血酶原时间(PT)和活化部分凝血活酶时间(APTT)；采用小鼠下腔静脉结扎模型评价对静脉血栓的作用；采用尾尖测定出血时间法；用FXa活性测定Bg115-2的血药浓度.结果 sc给予Bg115-2 0.19 ～3.0 mg·kg-1可明显地、剂量依赖地延长PT (P ＜0.05,P＜0.01)和ApTT (P ＜0.01)；Bg115-2 0.75 ～3.0 mg·kg-1可显著地减轻血栓质量,其抑制50％血栓形成的剂量(ID50)为0.19 mg·kg-1；ig给予Bg115-2 1.5 ～ 6.0 mg·kg -也明显地减轻血栓质量(P＜0.01).Bg1 15-2的出血反应与那曲帕林钙相似,有较高的出血风险效益比,ED2/ID50为26.8.另外单次sc给予Bg115-2 3.0 mg·kg-1显示出二室模型的药代动力学特点,t1/2为(6.18±1.45)h,cmax为(5.20 +0.66) mg·L-1,AUC为(43.75±8.20)mg·L-1·h.结论 Bg115-2为一注射和口服均可的、强效的静脉血栓形成抑制剂,出血不良作用较轻.它具有较长的半衰期和二室模型的分布特征.
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| 关 键 词： | Bg115-2 血液凝固 因子Xa 抑制素类 血栓形成 药代动力学 |
Anti-thrombotic effect and pharmacokinetics of a novel factor Xa inhibitor Bg115-2 in mice |
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| YANG Jian
,
ZHU Ya-nan
,
LIU Xiao-yan
,
WANG Yin-ye.Anti-thrombotic effect and pharmacokinetics of a novel factor Xa inhibitor Bg115-2 in mice[J].Chinese Journal of Pharmacology and Toxicology,2012,26(1). |
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| Authors: | YANG Jian ZHU Ya-nan LIU Xiao-yan WANG Yin-ye |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | Bg115-2 blood coagulation factor X a inhibins thrombosis pharmacokinetics |
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