| 消癃通闭对α1-肾上腺素受体的拮抗作用 |
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| 引用本文： | 吕志珍,李寅增,韩启德,贾金铭.消癃通闭对α1-肾上腺素受体的拮抗作用[J].北京大学学报(医学版),2001,33(2):157-159. |
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| 作者姓名： | 吕志珍 李寅增 韩启德 贾金铭 |
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| 作者单位： | ^A北京大学第三医院血管医学研究所，北京 100083^B北京大学医学部附属第三医院(北医三院)^C1447^D1%^A北京大学药学院应用药物研究所，北京 100083^B北京大学^C1447^D2%^A中国中医研究院广安门医院泌尿外科^BGuang An Men Hospital China Academy of Traditional Chinese Medicine^C887811^D3 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金;39730490; |
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| 摘 要： | 目的:研究消癃通闭对α1-肾上腺素受体(α-adrenoceptor, α1-AR)的拮抗作用,为寻找有治疗作用的先导化合物提供理论依据。方法:(1)采用放射配体结合实验，在犬脑细胞膜中分别加入标记后的125I-BE2254和15种浓度的消癃通闭，测定其放射性活度。通过Hill作图求出IC50值；(2)采用离体组织收缩功能实验，测定消癃通闭对去甲肾上腺素介导离体大鼠前列腺收缩的拮抗作用，求得pKB值。结果:消癃通闭对125I-BE2254与犬大脑皮层α1-AR的结合呈竞争性抑制作用,其半效抑制(质量)浓度IC50为（34.0±6.0） g*L－1，Hill系数为0.7。消癃通闭可使α1-AR介导的大鼠前列腺平滑肌收缩效应曲线平行右移，消癃通闭在两种不同浓度时,其拮抗的pKB值分别为（37.0±11.0） g*L－1和（30.0±8.0） g*L－1。结论：消癃通闭对α1-AR有竞争性拮抗作用。
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| 关 键 词： | 受体 肾上腺素能α1/药物作用 消癃通闭 受体 肾上腺素能α1/拮抗和抑制剂 |
| 文章编号： | 1000-1530（2001）02-0157-03 |
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