| 苯并吡喃类C-4位一氧化氮供体衍生物的合成及降压活性 |
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| 引用本文： | 许忻,张奕华,彭司勋,季晖,李永齐.苯并吡喃类C-4位一氧化氮供体衍生物的合成及降压活性[J].中国药物化学杂志,2006,16(1):15-19. |
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| 作者姓名： | 许忻 张奕华 彭司勋 季晖 李永齐 |
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| 作者单位： | 1. 中国药科大学,新药研究中心,江苏,南京,210009
2. 中国药科大学,药理教研室,江苏,南京,210009 |
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| 摘 要： | 目的研究C-4位取代的一氧化氮(NO)供体型苯并吡喃类衍生物的合成及其降压活性,寻找新型抗高血压药。方法以3、4位反式苯并吡喃为基本骨架,在C-4位通过丁二酸连接硝酸酯和呋咱氮氧化物,合成一系列衍生物;测定目标物对KCl引起的大鼠胸主动脉条收缩的抑制作用;采用Griess法测定体外NO释放量。选择活性化合物测定其经口给药对自发性高血压大鼠(SHR)尾动脉收缩压(SAP)和舒张压(DAP)的影响。结果与结论合成了10个新化合物(Ⅲ1~Ⅲ10),结构经波谱和元素分析确证。大部分目标物对大鼠胸主动脉条收缩具有不同程度的抑制作用,其中Ⅲ9的抑制率及降压持续时间均与阳性对照药吡那地尔(PIN)相当,对SHR尾动脉SAP和DAP的抑制幅度分别为22.1%和23.8%,体外NO释放量为0.9 mg.L-1。
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| 关 键 词： | 药物化学 化合物制备 化学合成 一氧化氮供体 呋咱氮氧化物 苯并吡喃 抗高血压药物 |
| 文章编号： | 1005-0108（2006）01-0015-05 |
| 收稿时间： | 2005-08-29 |
| 修稿时间： | 2005年8月29日 |
Synthesis and anti-hypertensive activity of C-4 substituted NO-donating benzopyran derivatives |
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| XU Xin,ZHANG Yi-hua,PENG Si-xun,JI Hui,LI Yong-qi.Synthesis and anti-hypertensive activity of C-4 substituted NO-donating benzopyran derivatives[J].Chinese Journal of Medicinal Chemistry,2006,16(1):15-19. |
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| Authors: | XU Xin ZHANG Yi-hua PENG Si-xun JI Hui LI Yong-qi |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | medicinal chemistry compound preparation chemical synthesis NO donor furoxan benzopyran anti-hypertensive agents |
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