经鼻给药α细辛脑mPEG-PLA微粒的制备与体外释放研究 |
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作者姓名: | 鞠凤 潘林梅 郭立玮 朱华旭 李博 屈娜 杨晨 |
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作者单位: | 南京中医药大学, 江苏省中药资源产业化过程协同创新中心, 江苏 南京 210023;南京中医药大学, 江苏省植物药深加工工程中心, 江苏 南京 210023,南京中医药大学, 江苏省中药资源产业化过程协同创新中心, 江苏 南京 210023;南京中医药大学, 江苏省植物药深加工工程中心, 江苏 南京 210023,南京中医药大学, 江苏省中药资源产业化过程协同创新中心, 江苏 南京 210023;南京中医药大学, 江苏省植物药深加工工程中心, 江苏 南京 210023,南京中医药大学, 江苏省中药资源产业化过程协同创新中心, 江苏 南京 210023;南京中医药大学, 江苏省植物药深加工工程中心, 江苏 南京 210023,南京中医药大学, 江苏省中药资源产业化过程协同创新中心, 江苏 南京 210023;南京中医药大学, 江苏省植物药深加工工程中心, 江苏 南京 210023,南京中医药大学, 江苏省中药资源产业化过程协同创新中心, 江苏 南京 210023;南京中医药大学, 江苏省植物药深加工工程中心, 江苏 南京 210023,南京中医药大学, 江苏省中药资源产业化过程协同创新中心, 江苏 南京 210023;南京中医药大学, 江苏省植物药深加工工程中心, 江苏 南京 210023 |
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基金项目: | 国家自然科学基金项目(81274096,30873449);江苏省科技厅自然科学基金项目(BK 2012855,BK20141465);江苏省科技厅产学研联合创新资金——前瞻性研究项目(BY 2012036);江苏省高校优势学科建设工程项目;江苏省中药资源产业化过程协同创新中心项目(ZDXM) |
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摘 要: | 以α-细辛脑为模型药物,单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸共聚物(mPEG-PLA)为载体,采用快速膜乳化法制备经鼻给药载药微粒。所得微粒表面光滑、外观圆整,平均粒径为360 nm,多分散系数(PDI)为 0.030,载药量及包封率分别为(11.5±0.045)%(n=3),(86.34±0.11)%(n=3)。X射线衍射和差示扫描量热结果均表明α-细辛脑是以无定形或分子态存在于mPEG-PLA载体中,而不同于简单的物理混合物。模拟人鼻腔内环境体外释放试验研究结果显示α-细辛脑原料药在102 h即释放接近94%,释放较快,符合一级动力学模型(R2=0.981 9),而mPEG-PLA载药微粒释放只达54%,具有缓释作用,符合Riger-Peppas模型(R2=0.967 9,n=0.630 2),为非Fick扩散,释放由药物的扩散和骨架溶蚀双重控制,为后续经鼻给药的体内药代动力学研究提供依据。
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关 键 词: | α-细辛脑 经鼻给药 快速膜乳化法 mPEG-PLA微粒 |
收稿时间: | 2015-07-06 |
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