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经鼻给药α细辛脑mPEG-PLA微粒的制备与体外释放研究
作者姓名:鞠凤  潘林梅  郭立玮  朱华旭  李博  屈娜  杨晨
作者单位:南京中医药大学, 江苏省中药资源产业化过程协同创新中心, 江苏 南京 210023;南京中医药大学, 江苏省植物药深加工工程中心, 江苏 南京 210023,南京中医药大学, 江苏省中药资源产业化过程协同创新中心, 江苏 南京 210023;南京中医药大学, 江苏省植物药深加工工程中心, 江苏 南京 210023,南京中医药大学, 江苏省中药资源产业化过程协同创新中心, 江苏 南京 210023;南京中医药大学, 江苏省植物药深加工工程中心, 江苏 南京 210023,南京中医药大学, 江苏省中药资源产业化过程协同创新中心, 江苏 南京 210023;南京中医药大学, 江苏省植物药深加工工程中心, 江苏 南京 210023,南京中医药大学, 江苏省中药资源产业化过程协同创新中心, 江苏 南京 210023;南京中医药大学, 江苏省植物药深加工工程中心, 江苏 南京 210023,南京中医药大学, 江苏省中药资源产业化过程协同创新中心, 江苏 南京 210023;南京中医药大学, 江苏省植物药深加工工程中心, 江苏 南京 210023,南京中医药大学, 江苏省中药资源产业化过程协同创新中心, 江苏 南京 210023;南京中医药大学, 江苏省植物药深加工工程中心, 江苏 南京 210023
基金项目:国家自然科学基金项目(81274096,30873449);江苏省科技厅自然科学基金项目(BK 2012855,BK20141465);江苏省科技厅产学研联合创新资金——前瞻性研究项目(BY 2012036);江苏省高校优势学科建设工程项目;江苏省中药资源产业化过程协同创新中心项目(ZDXM)
摘    要:α-细辛脑为模型药物,单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸共聚物(mPEG-PLA)为载体,采用快速膜乳化法制备经鼻给药载药微粒。所得微粒表面光滑、外观圆整,平均粒径为360 nm,多分散系数(PDI)为 0.030,载药量及包封率分别为(11.5±0.045)%(n=3),(86.34±0.11)%(n=3)。X射线衍射和差示扫描量热结果均表明α-细辛脑是以无定形或分子态存在于mPEG-PLA载体中,而不同于简单的物理混合物。模拟人鼻腔内环境体外释放试验研究结果显示α-细辛脑原料药在102 h即释放接近94%,释放较快,符合一级动力学模型(R2=0.981 9),而mPEG-PLA载药微粒释放只达54%,具有缓释作用,符合Riger-Peppas模型(R2=0.967 9,n=0.630 2),为非Fick扩散,释放由药物的扩散和骨架溶蚀双重控制,为后续经鼻给药的体内药代动力学研究提供依据。

关 键 词:α-细辛脑  经鼻给药  快速膜乳化法  mPEG-PLA微粒
收稿时间:2015-07-06
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