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液固压缩技术改善丹参酮ⅡA释药的评价研究
引用本文:刘晓谦,孟庆举,徐雪林,赵洁,杨华,易红.液固压缩技术改善丹参酮ⅡA释药的评价研究[J].中国中药杂志,2015,40(24):4840-4846.
作者姓名:刘晓谦  孟庆举  徐雪林  赵洁  杨华  易红
作者单位:中国中医科学院 中药研究所, 北京 100700;中药质量控制技术国家工程实验室, 北京 100700;江苏康缘药业股份有限公司, 江苏 连云港 222001,中国中医科学院 中药研究所, 北京 100700,中国中医科学院 中药研究所, 北京 100700,中国中医科学院 中药研究所, 北京 100700,中国中医科学院 中药研究所, 北京 100700,中国中医科学院 中药研究所, 北京 100700
基金项目:国家"重大新药创制"科技重大专项(2012ZX09103201-009,2012ZX09103201-027);中国中医科学院客座研究员联合创新研究项目(ZZ070837)
摘    要:"液固压缩"技术是20世纪90年代新出现的能够显著改善难溶性药物溶解度的新技术,该文选择丹参中的难溶性有效成分——丹参酮ⅡA及其脂溶性有效部位为研究对象,以不同的非挥发性液体为液相溶剂,微晶纤维素为载体材料,二氧化硅为涂层材料制备液固压缩片,并对其流动性(休止角,卡尔指数及豪森指数)、药物与辅料相互作用(DSC,XRPD)等进行研究。通过对比不同液固压缩片与普通片剂溶出曲线,探讨该技术在改善丹参酮ⅡA溶出度方面的特性及其影响因素。结果表明,溶出度随液相溶剂的溶解度增高而增大,R及载药量对以丹参酮ⅡA单体为模型药物的制剂影响较为明显,但对以丹参脂溶性有效部位为模型药物者影响较小。表明"液固压缩"技术能够显著改善丹参酮ⅡA的溶出度,同时能够与丹参中的其他脂溶性成分发生协同作用,更好地促进丹参酮ⅡA的释放,提示"液固压缩"技术在中药中具有较好的发展前景。

关 键 词:丹参酮ⅡA  液固压缩  溶出度  难溶性药物
收稿时间:2015/5/26 0:00:00
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