| 新的前列腺癌治疗剂17—（5‘—异恶唑基）雄甾—4，16—二烯—3—酮合成方法的改进 |
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| 引用本文： | 苗及 AngelaM.H.Brodie 等.新的前列腺癌治疗剂17—（5‘—异恶唑基）雄甾—4，16—二烯—3—酮合成方法的改进[J].中国药物化学杂志,2002,12(2):97-102. |
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| 作者姓名： | 苗及 AngelaM.H.Brodie |
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| 作者单位： | [1]北京大学药学院药物化学系，北京100083 [2]Dept.ofPharmacology＆ExperimentalTherapeuticsUniversityofMaryland.Baltimore.Maryland21201,USA |
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| 摘 要： | 17-(5‘-异恶唑基）雄甾－4，16－二烯－3－酮（4，L－39）是最有希望的P45017α和5α－还原酶的双重抑制剂，对前列腺癌及前列腺肥大具有潜在的治疗作用。对其合成路线进行改进，收率极大提高。首先，Claisen缩合物2用羟胺在乙醇中环和得到纯5‘－异恶唑3a，用Swern氧化反应直接氧化3a，然后在在酸中异构化后得到L－39（4）。或者，化合物2在无水甲酸中与羟胺环和得到3－甲酯物（6），后者以改良奥氏氧化法直接氧化生成4－烯－3－酮物（4）。
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| 关 键 词： | 17－（5‘－异恶唑基）－雄甾－4 16－二烯－3－酮 前列腺癌 抑制剂 P45017α羟化酶和5α－还原酶 |
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