姜黄素自胶束化固体分散体制备及其体内药动学研究

目的 制备姜黄素自胶束化固体分散体，并考察其体内药动学。方法 溶剂蒸发法制备自胶束化固体分散体，测定其累积溶出率、饱和溶解度、稳定性、理化性质、自胶束化性能。12只大鼠随机分为2组，分别灌胃给予姜黄素及其自胶束化固体分散体的0.5%CMC-Na混悬液(100 mg/kg),于0.083、0.167、0.25、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、12、24 h采血，UPLC法测定姜黄素血药浓度，计算主要药动学参数。结果 自胶束化固体分散体呈圆球形，表面光滑，分散均匀，无粘连，60 min内累积溶出率为(90.31±2.24)%,饱和溶解度为(583.17±16.78)μg/mL,粒径为22 nm, PDI为0.048,Zeta电位绝对值为1.2,在6个月内稳定性良好。姜黄素以无定形状态存在，与载体(F127、TPGS)之间可能发生氢键效应。与原料药比较，自胶束化固体分散体C_max、AUC_0～t、AUC_0～∞升高(P<0.01),t_max、t_1/2延长(P<0.0...