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奥美拉唑杂质的合成
引用本文:王易,伏世建,刘文杰,张伟.奥美拉唑杂质的合成[J].西北药学杂志,2014(4):406-407.
作者姓名:王易  伏世建  刘文杰  张伟
作者单位:江苏奥赛康药业股份有限公司,南京211112
摘    要:目的研究奥美拉唑杂质:2-(5-甲氧基-1 H-苯并咪唑-2-亚磺酰基)甲基]-3,5-二甲基-4-羟基吡啶的合成方法。方法以2-氯甲基-4-甲氧基-3,5-二甲基吡啶盐酸盐(CMML)为原料,通过脱甲基、缩合、氧化三步反应制得2-(5-甲氧基-1 H-苯并咪唑-2-亚磺酰基)甲基]-3,5]二甲基-4-羟基吡啶。结果合成的目标化合物经核磁共振氢谱、核磁共振碳谱及质谱确证。结论该合成通过三步得到目标化合物,收率约为23%。

关 键 词:奥美拉唑  杂质  合成

Synthesis of omeprazole impurity
WANG Yi,FU Shijian,LIU Wenjie,ZHANG Wei.Synthesis of omeprazole impurity[J].Northwest Pharmaceutical Journal,2014(4):406-407.
Authors:WANG Yi  FU Shijian  LIU Wenjie  ZHANG Wei
Institution:( Jiangsu Aosaikang Pharmaceutical Limited Company, Naniing 211112, China)
Abstract:Objective To synthesize omeprazole impurity:2-(5-methoxy-1 H-benzimidazole-2-sulfinyl)methyl]-3,5-dimethyl-4-hydroxy-pyridine.Method 2-(5-methoxy-1 H-benzimidazole-2-sulfinyl)methyl]-3,5-dimethyl-4-hydroxyl-pyridine was synthesized from 2-chloromethyl-4-methoxy-3,5-lutidine hydrochloride(CMML)by three-step reactions of demethylation,condensation,and oxidation.Result The structure of the target compound was confirmed by ^1 H NMR,^13 C NMR,and MS.Conclusion The target compound was synthesized viathree-step reactions with an overall yield about 23%.
Keywords:omeprazole  impurity  synthesis
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