| 摘 要： | 该研究旨在以人源结肠癌细胞Caco-2细胞为模型,研究龙血竭酚类提取物中8个主要成分在Caco-2细胞中的吸收特性,初步阐明龙血竭酚类提取物的口服吸收机制。采用UPLC-MS/MS同时测定龙血竭酚类提取物中紫草黄酮、7,4′-二羟基黄酮、7,4′-二羟基-5-甲氧基高异黄烷酮、7,4′-二羟基高异黄烷酮、龙血素C、龙血素A、龙血素B和紫檀茋8种主要成分,在Caco-2细胞中分别考察不同孵育时间、浓度、温度、P-gp抑制剂、MRP抑制剂、OCTN1抑制剂、OCTN2抑制剂对龙血竭主要成分细胞摄取的影响,并通过转运试验测定8种主要成分的表观渗透系数P_(app)及转运速率,预测龙血竭提取物口服吸收机制。结果显示,龙血竭酚类提取物中8种主要成分的细胞摄取具有时间依赖性和浓度依赖性,且各成分的摄取均不需要消耗能量,符合被动扩散过程;P-gp抑制剂、MRP抑制剂和OCTN1抑制剂对各主要成分的细胞摄取量均无影响,仅OCTN2抑制剂的加入显著降低了紫檀茋的摄取量(P0.05);转运结果中,8种成分的流出率ER均1.5。说明龙血竭酚类提取物中8种主要成分的吸收机制可能为被动扩散,且紫檀茋可能是OCTN2的底物。
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