| 2,6-双烷氨基甲基-4-取代芳杂环氧基苯酚的合成及其抗疟活性 |
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| 引用本文： | 宣伟东,卞俊,钟景星. 2,6-双烷氨基甲基-4-取代芳杂环氧基苯酚的合成及其抗疟活性[J]. 中国药物化学杂志, 2006, 16(5): 281-283,295 |
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| 作者姓名： | 宣伟东 卞俊 钟景星 |
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| 作者单位： | 1. 解放军第411医院,药学专科中心,上海,200434
2. 军事医学科学院,微生物流行病研究所,北京,100071 |
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| 摘 要： | 目的 合成新型杂环氨酚类抗疟药并对其活性进行研究.方法 以4,7-二氯喹啉和2-甲氧基-7,10-二氯苯并[b]-1,5-萘啶为原料分别与对苯二酚单钾盐缩合得到4-取代芳氧基苯酚,再与多聚甲醛、仲胺在乙醇中发生曼尼希反应得到双曼尼希碱侧链取代的目标化合物.采用Peter's四天抑制实验法进行两类化合物对伯氏疟原虫(Plasmodium berghei)K173株小鼠体内抗疟活性实验.结果与结论 共合成了8个未见文献报道的杂环氨酚类化合物,目标化合物的结构经IR、1H-NMR光谱分析确证.初步抗疟实验表明,化合物Ib,Id具有良好的抗疟活性.
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| 关 键 词： | 药物化学 化合物制备 化学合成 杂环氨酚类化合物 Mannich反应 抗疟活性 |
| 文章编号： | 1005-0108（2006）05-281-03 |
| 收稿时间： | 2006-05-15 |
| 修稿时间： | 2006-05-15 |
Synthesis and antimalarial activity of 2,6-dialkylaminomethyl-4-substituted aryloxyphenol analogues |
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| XUAN Wei-dong,BIAN Jun,ZHONG Jing-xing. Synthesis and antimalarial activity of 2,6-dialkylaminomethyl-4-substituted aryloxyphenol analogues[J]. Chinese Journal of Medicinal Chemistry, 2006, 16(5): 281-283,295 |
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| Authors: | XUAN Wei-dong BIAN Jun ZHONG Jing-xing |
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| Affiliation: | 1. No. 411 Hospital of PLA, Shanghai 200434, China ;2. Institute of Microbiology and Epidemiology, Academy of Military Medical Sciences, Beijing 100071, China |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | medicinal chemistry compound preparation chemical synthesis heterocyclic aminophenol analogues Mannich reaction antimalarial activity |
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